2014年我国药用辅料行业相关概述

中国产业研究报告网讯：

    ①概念及分类 

    药用辅料是指除主药以外的一切成份的统称，在安全性方面已进行了适当评估并且包含在药物释放系统中的物质，其能在药物释放系统的生产过程中有助于对药物释放系统的加工处理，保护、支持和加强药品的稳定性、生物利用度或病人的顺应性，有助于药品的识别，在储存或使用期间增强药品的总体安全性和有效性等。药用辅料在药品中除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还具有增溶、助溶、缓控释等重要功能，是可能会影响到制剂的质量、安全性和有效性的重要成分。因此，药用辅料在生产、贮存和应用中必须符合药用要求，应经安全性评估对人体无毒害作用，化学性质稳定，不易受温度、PH 值、保存时间等的影响，与主药及辅料之间无配伍禁忌，不影响制剂的检验，且尽可能用较小的用量发挥较大的作用。药用辅料与药物活性成分的区别如下：

    药用辅料按其制剂用途的不同，可以大致分为五类：制剂稳定性辅料、固体制剂辅料、半固体制剂辅料、液体制剂辅料和其它医药辅料。按作用与用途分类可分为溶媒、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗黏着剂、抗氧剂、抗氧增效剂、鳌合剂、渗透促进剂、pH 调节剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂等。 

    内容选自产业研究报告网发布的《2014-2018年中国药用辅料市场全景调查及未来发展趋势报告》 

    ②药用辅料安全的重要性 

    在药物制剂中，辅料的用量往往占大部分，品质优良的辅料既可增强主药的稳定性，延长药品的有效期，调控主药在体内外的释放速度，还可改变药物在体内的吸收，增加其生物利用度等。相反，如果辅料的质量不过关，或是使用达不到药用要求的辅料，就会制造出不合格的药品，甚至导致死亡事故。 

    1937 年美国的一家公司主任药师为使小儿服药方便，用二甘醇代替刺激性大的乙醇作溶媒，配制色、香、味俱全的口服液体制剂用于治疗感染性疾病，随后在美国一些地方开始发现肾功能衰竭的患者，共发现358 例患者，死亡107人。 

    1995 年11 月～1996 年6 月间，海地共和国陆续有86 名儿童服用当地企业生产的对乙酰氨基酚糖浆后出现急性无尿性肾功能衰竭，总计109 例患者中毒。经查明原因为该制药企业使用了被二甘醇污染的甘油，造成患者二甘醇中毒。 

    2006 年我国发生的“齐二药事件”就是由于齐齐哈尔第二制药有限公司违反规定，购入工业用“二甘醇”代替医用丙二醇作辅料，用于“亮菌甲素注射剂”的生产，二甘醇在病人体内氧化成草酸，导致多名患者肾功能衰歇，造成多名患者死亡。因此，药用辅料的质量直接关系着药物制剂的安全性问题。 

    ③药用辅料质量要求区别于其他辅料的特性 

    由于药用辅料用于药品生产，其质量要求必须严格符合药用要求，而保证药用辅料质量的最重要因素就是去除药用辅料中的杂质，由于生产药用辅料的原材料本身会含有一定杂质，这些杂质的存在会改变辅料的吸湿功能，可能导致吸潮、结块、流动性差，与药物不易混合均匀，从而影响药品的质量。另外，有些辅料杂质结构不明确，可能与药物有物理、化学和药理方面的配伍变化禁忌或本身存在着安全隐患，从而影响药物制剂的稳定性、有效性和安全性。因此，药用辅料对于杂质控制的要求非常严格。 

    但是，药用辅料中对杂质的控制并不是简单的提纯，与化学纯、分析纯试剂那种简单的越纯越好是有本质区别的，而是要求药用辅料的纯度达到发挥其应有功能所需的合理多组分体系，即除主成分外，还有必需成分。以药用硬脂酸为例，化学纯的并不适合于作为药用，因为药用辅料级的硬脂酸含有其他熔点的脂肪酸，熔程大，有利于其在固体制剂润滑剂方面更好的发挥功能。而且，药用辅料和化学试剂的杂质要求不一样，前者更关注安全性。以乙醇为例，化学纯或分析纯都含有甲醇，而作为药用辅料是不能含甲醇的。药用辅料的这些特殊要求，就使得药用辅料的生产区别于工业辅料和食品辅料的生产，需要根据药用条件进行特殊的工艺，才能保证药物制剂的功能性和安全性。因此，药品中使用的辅料品种虽然化工企业与食品企业也可生产，但是由于生产工艺和质量控制环节的不同，很难保证生产出高纯度的产品，一些品种中会出现一种或几种特定的杂质，无法保证能够达到药用级别的要求，只有专业药用辅料企业的标准化、规范化生产和质量控制才能充分保证药用辅料不对药品安全造成影响。