药物制剂开发的七条出路
据预测，中国医药市场销售额2010年将达到600亿美元，将成为世界上第五大医药市场；2020年可达1200亿美元，有可能成为世界上最大的医药市场之一。本文通过对全球药物制剂现状与药品市场发展趋势进行分析，提出了关注专利即将到期的药品、中药制剂，以及治疗重大疾病与流行病的药物制剂、提高生活质量药物、释药系统等药物制剂开发的思路，希望能给业内研发人士以启迪。
研发是企业可持续发展的重要生命线，开展高起点和前瞻性的药物新型释药系统与新制剂的研究，更是制药企业药物研发的重中之重。这需要制药企业眼观六路，抓住市场机遇。下面，笔者就药物制剂的开发提几点建议。
1.挖掘专利即将到期药品大“金矿”
近300亿美元销售额的13个NCE类药物在2008～2010年期间专利到期（见附表），为业内提供了一座值得开采的大“金矿”。
在今后几年内，全球至少60%的国家将瞄准专利相继到期的药物，欲通过剂型改进抢占市场。对这一“金矿”，中国药企应该紧密跟踪和深入研究，并根据其市场前景和企业自身能力，抓住时机，果断开发。
2.中药制剂研发得天独厚
我国中药资源丰富，其成分受外来竞争的影响较小。在中药制剂的研发上，分离其有效成分可为我国新药开发拓展宽阔的道路。此外，随着开发的中药品种增多，其剂型研究与开发亦显得日益重要。
开发疗效好、服用方便的剂型笔者通过对近2000种中医药文献的不完全统计发现，中医各科有名称和无名称的方剂达13万首以上。在进行剂型改进时，应挖掘民间存在的大量秘方，重视中医方剂复方的综合效应以及汤剂的特点，并借鉴日本对汉方制剂研究的经验（可选其收载的散、汤、煎、饮、酒和丸剂等）。
利用先进的制剂技术对目前市售中药制剂进行改进，投资小，见效快。同时，还可通过老剂型改进来抢占市场。
采用新技术新工艺开发新制剂应用超临界流体萃取技术、大孔树脂吸附分离技术、膜提取分离技术、超声提取技术、高速逆流色谱提取技术、微波萃取技术、高速离心技术、超滤超微粉碎技术、纳米技术、新吸附技术以及喷雾干燥、冷冻干燥和一步制粒等新工艺，可开发质量上乘的新制剂、新剂型。
研制新给药途径的制剂如胶囊、软胶囊、颗粒、滴丸和口服液等多种剂型。
开发营养保健品许多中药有效成分既可被开发成治疗药品和药用辅料，又可被开发成保健饮料或食品和化妆品等。如银杏叶制剂已成为欧洲老年病用药的最畅销药品。日本等国家还将其制成功能性食品和保健饮料上市，亦十分畅销。我国除已经和正在研制银杏叶或其有效成分的冲剂、颗粒剂、胶囊、滴丸和片剂外，也开发了营养保健品。
3.开发治疗重大疾病与流行病的药物
癌症治疗药释药系统癌症正在成为人类的第一杀手。卫生部颁发的《中国癌症预防与控制规划纲要（2004年～2010年）》指出，中国的癌症危害已日益严重。
研发治疗癌症的释药系统是一种挑战。癌症给药发展趋势是病灶靶位给药。治疗癌症较新的给药途径不仅是对常规化疗和放疗的补充，而且还能防止损伤正常组织和防止产生耐药性。一些用于癌症释药的新方法是采用微粒作为抗癌药的载体，注入血液循环后，以外加磁场引导药物进行靶位给药。其他载体还有脂质体、微球和单抗等。卡莫司汀生物降解植入剂也已用于治疗脑部恶性肿瘤。肿瘤疫苗开辟了一条安全有效治疗肿瘤的现代途径，预测至2012年，市场规模将达80亿美元。
据预测，癌症释药系统市场2007年为154亿美元，预计2012年为235亿美元，2015年为250亿美元，十分值得关注。
糖尿病治疗药释药系统据世界卫生组织预测，至2025年，全球糖尿病患者人数将达3亿人。据决策源公司（DecisionResources）预测，至2012年，全球Ⅱ型糖尿病药物市场将达205亿美元，年增长率为8%。引人注意的是，促进此市场迅速扩张的动力是诸如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）同系物新作用机理药物的上市和药物制剂的研发。
心血管药物释药系统根据预测，全球心血管药物2010年的销售额可达1044亿美元。心血管药物释药系统研发主要集中在口服缓控释制剂及复方制剂、透皮释药系统、口腔黏膜释药系统和涂药支架（Stent）等。
中枢神经系统药释药系统阿尔茨海默病（早老性痴呆）治疗药全球销售额预计2010年将增至78亿美元，神经保护剂销售额将达到115亿美元。可针对病人疾病特点开发疗效高、使用方便的各种释药系统。如口腔速崩片、口服控释制剂、口服复方制剂、长效注射剂。
艾滋病治疗药释药系统目前，全世界艾滋病病毒感染者每天增加7400多人，相关药品市场需求潜力巨大。可在天然药物释药系统（口服液、丸剂、复方制剂、注射液和外用制剂等）、疫苗、复方制剂、纳米载体释药系统等领域加大研发力度。
肝炎治疗药释药系统据预测，全球乙型肝炎治疗药市场将在2012年达到28亿美元。其中，聚乙二醇化干扰素注射剂所占市场份额将增至12%，而干扰素普通注射剂则将降至1%，研发人员对这一市场变化应给予关注。
流感治疗药释药系统据预测，2012年流感治疗药市场将达25亿美元，鼻腔给药的流感疫苗约占该市场的60%。
肺结核治疗药释药系统据预测，2012年肺结核治疗药市场将达7亿美元，可开发复方制剂和肺部吸入释药系统。
4.研发提高生活质量药物有市场
皮肤老化、肥胖、脱发和性功能障碍等治疗药构成提高生活质量类药物。近年来，此类药物的全球销售额约为230亿美元，成为制药工业赚钱的大市场。此类药物治疗的疾病虽然不威胁生命，但需要长期使用，可持久地为制药企业带来利润。仅以美国为例，至2010年，其抗肥胖药市场可达50亿美元。另外，还应关注性功能障碍释药系统——据估计，全世界每年勃起功能障碍（ED）病例有1.52亿例，预计2025年将达3.22亿例。当前，ED治疗药市场规模为30亿美元。随着释药系统的不断开发，此市场将迅速扩大，至2010年可达60亿美元。目前，已开发成功的相关释药系统有前列地尔尿道用微型栓剂和睾酮透皮贴片等。国外释药公司正在改进剂型，将药物制成凝胶、鼻喷雾剂和洗剂，开发安全、对男女均有效和起效快的第二代性功能障碍释药系统，如西地那非口腔内速崩片等。
5.生物技术药物发展潜力大
2010年，重组蛋白质药物市场规模将可增至530亿美元，其中重组干扰素α将从2001年的18亿美元增至55亿美元。生物技术药物的发展，明显促进了其释药系统的开发。
生物技术释药系统市场目前虽然占总释药市场的份额很小，但其制剂销售额在今后几年内将以年均增长10%以上的幅度发展，大分子量释药系统销售额至2010年可达到250亿美元，也应引起足够重视。
6.关注特定人群的释药系统研发
包括开发适宜儿童服用的剂型（口腔速崩片、咀嚼胶、营养制剂）、妇女用药制剂和老年用药制剂。
7.OTC品种开发天地广阔
我国OTC药物市场平均每年以30%以上的幅度增长，已成为具有潜力巨大的市场，这为海内外医药企业提供了巨大商机。据预测，2010年我国OTC药品销售额可达90亿美元，这也为OTC品种的研发提供了广阔的天地。
从国家非处方药目录中开发产品如改进制剂质量、提高固体制剂溶出度；开发适用于老人、儿童或妇女的特定人群用药的OTC药品系列产品；生产口腔速崩片、分散片、异形片或适宜口服的囊形片剂等。
关注处方药向非处方药转变的动向如他汀类药主宰了制药工业的利润，随着许多他汀类药物专利到期，增加了将其转变为OTC的机会。
开发保健食品可按营养成分、使用人群或剂型开发营养保健系列产品，譬如维生素系列产品、运动营养系列产品（袋装、瓶装和听装）等；开发肠内营养剂（乳制品、无乳糖产品等）；专用饮料。（作者：黄胜炎 上海医药工业研究院）
研发是企业可持续发展的重要生命线，开展高起点和前瞻性的药物新型释药系统与新制剂的研究，更是制药企业药物研发的重中之重。这需要制药企业眼观六路，抓住市场机遇。下面，笔者就药物制剂的开发提几点建议。
1.挖掘专利即将到期药品大“金矿”
近300亿美元销售额的13个NCE类药物在2008～2010年期间专利到期（见附表），为业内提供了一座值得开采的大“金矿”。
在今后几年内，全球至少60%的国家将瞄准专利相继到期的药物，欲通过剂型改进抢占市场。对这一“金矿”，中国药企应该紧密跟踪和深入研究，并根据其市场前景和企业自身能力，抓住时机，果断开发。
2.中药制剂研发得天独厚
我国中药资源丰富，其成分受外来竞争的影响较小。在中药制剂的研发上，分离其有效成分可为我国新药开发拓展宽阔的道路。此外，随着开发的中药品种增多，其剂型研究与开发亦显得日益重要。
开发疗效好、服用方便的剂型笔者通过对近2000种中医药文献的不完全统计发现，中医各科有名称和无名称的方剂达13万首以上。在进行剂型改进时，应挖掘民间存在的大量秘方，重视中医方剂复方的综合效应以及汤剂的特点，并借鉴日本对汉方制剂研究的经验（可选其收载的散、汤、煎、饮、酒和丸剂等）。
利用先进的制剂技术对目前市售中药制剂进行改进，投资小，见效快。同时，还可通过老剂型改进来抢占市场。
采用新技术新工艺开发新制剂应用超临界流体萃取技术、大孔树脂吸附分离技术、膜提取分离技术、超声提取技术、高速逆流色谱提取技术、微波萃取技术、高速离心技术、超滤超微粉碎技术、纳米技术、新吸附技术以及喷雾干燥、冷冻干燥和一步制粒等新工艺，可开发质量上乘的新制剂、新剂型。
研制新给药途径的制剂如胶囊、软胶囊、颗粒、滴丸和口服液等多种剂型。
开发营养保健品许多中药有效成分既可被开发成治疗药品和药用辅料，又可被开发成保健饮料或食品和化妆品等。如银杏叶制剂已成为欧洲老年病用药的最畅销药品。日本等国家还将其制成功能性食品和保健饮料上市，亦十分畅销。我国除已经和正在研制银杏叶或其有效成分的冲剂、颗粒剂、胶囊、滴丸和片剂外，也开发了营养保健品。
3.开发治疗重大疾病与流行病的药物
癌症治疗药释药系统癌症正在成为人类的第一杀手。卫生部颁发的《中国癌症预防与控制规划纲要（2004年～2010年）》指出，中国的癌症危害已日益严重。
研发治疗癌症的释药系统是一种挑战。癌症给药发展趋势是病灶靶位给药。治疗癌症较新的给药途径不仅是对常规化疗和放疗的补充，而且还能防止损伤正常组织和防止产生耐药性。一些用于癌症释药的新方法是采用微粒作为抗癌药的载体，注入血液循环后，以外加磁场引导药物进行靶位给药。其他载体还有脂质体、微球和单抗等。卡莫司汀生物降解植入剂也已用于治疗脑部恶性肿瘤。肿瘤疫苗开辟了一条安全有效治疗肿瘤的现代途径，预测至2012年，市场规模将达80亿美元。
据预测，癌症释药系统市场2007年为154亿美元，预计2012年为235亿美元，2015年为250亿美元，十分值得关注。
糖尿病治疗药释药系统据世界卫生组织预测，至2025年，全球糖尿病患者人数将达3亿人。据决策源公司（DecisionResources）预测，至2012年，全球Ⅱ型糖尿病药物市场将达205亿美元，年增长率为8%。引人注意的是，促进此市场迅速扩张的动力是诸如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）同系物新作用机理药物的上市和药物制剂的研发。
心血管药物释药系统根据预测，全球心血管药物2010年的销售额可达1044亿美元。心血管药物释药系统研发主要集中在口服缓控释制剂及复方制剂、透皮释药系统、口腔黏膜释药系统和涂药支架（Stent）等。
中枢神经系统药释药系统阿尔茨海默病（早老性痴呆）治疗药全球销售额预计2010年将增至78亿美元，神经保护剂销售额将达到115亿美元。可针对病人疾病特点开发疗效高、使用方便的各种释药系统。如口腔速崩片、口服控释制剂、口服复方制剂、长效注射剂。
艾滋病治疗药释药系统目前，全世界艾滋病病毒感染者每天增加7400多人，相关药品市场需求潜力巨大。可在天然药物释药系统（口服液、丸剂、复方制剂、注射液和外用制剂等）、疫苗、复方制剂、纳米载体释药系统等领域加大研发力度。
肝炎治疗药释药系统据预测，全球乙型肝炎治疗药市场将在2012年达到28亿美元。其中，聚乙二醇化干扰素注射剂所占市场份额将增至12%，而干扰素普通注射剂则将降至1%，研发人员对这一市场变化应给予关注。
流感治疗药释药系统据预测，2012年流感治疗药市场将达25亿美元，鼻腔给药的流感疫苗约占该市场的60%。
肺结核治疗药释药系统据预测，2012年肺结核治疗药市场将达7亿美元，可开发复方制剂和肺部吸入释药系统。
4.研发提高生活质量药物有市场
皮肤老化、肥胖、脱发和性功能障碍等治疗药构成提高生活质量类药物。近年来，此类药物的全球销售额约为230亿美元，成为制药工业赚钱的大市场。此类药物治疗的疾病虽然不威胁生命，但需要长期使用，可持久地为制药企业带来利润。仅以美国为例，至2010年，其抗肥胖药市场可达50亿美元。另外，还应关注性功能障碍释药系统——据估计，全世界每年勃起功能障碍（ED）病例有1.52亿例，预计2025年将达3.22亿例。当前，ED治疗药市场规模为30亿美元。随着释药系统的不断开发，此市场将迅速扩大，至2010年可达60亿美元。目前，已开发成功的相关释药系统有前列地尔尿道用微型栓剂和睾酮透皮贴片等。国外释药公司正在改进剂型，将药物制成凝胶、鼻喷雾剂和洗剂，开发安全、对男女均有效和起效快的第二代性功能障碍释药系统，如西地那非口腔内速崩片等。
5.生物技术药物发展潜力大
2010年，重组蛋白质药物市场规模将可增至530亿美元，其中重组干扰素α将从2001年的18亿美元增至55亿美元。生物技术药物的发展，明显促进了其释药系统的开发。
生物技术释药系统市场目前虽然占总释药市场的份额很小，但其制剂销售额在今后几年内将以年均增长10%以上的幅度发展，大分子量释药系统销售额至2010年可达到250亿美元，也应引起足够重视。
6.关注特定人群的释药系统研发
包括开发适宜儿童服用的剂型（口腔速崩片、咀嚼胶、营养制剂）、妇女用药制剂和老年用药制剂。
7.OTC品种开发天地广阔
我国OTC药物市场平均每年以30%以上的幅度增长，已成为具有潜力巨大的市场，这为海内外医药企业提供了巨大商机。据预测，2010年我国OTC药品销售额可达90亿美元，这也为OTC品种的研发提供了广阔的天地。
从国家非处方药目录中开发产品如改进制剂质量、提高固体制剂溶出度；开发适用于老人、儿童或妇女的特定人群用药的OTC药品系列产品；生产口腔速崩片、分散片、异形片或适宜口服的囊形片剂等。
关注处方药向非处方药转变的动向如他汀类药主宰了制药工业的利润，随着许多他汀类药物专利到期，增加了将其转变为OTC的机会。
开发保健食品可按营养成分、使用人群或剂型开发营养保健系列产品，譬如维生素系列产品、运动营养系列产品（袋装、瓶装和听装）等；开发肠内营养剂（乳制品、无乳糖产品等）；专用饮料。（作者：黄胜炎 上海医药工业研究院）
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